Etomidat

Etomidat to organiczny związek chemiczny wykorzystywany od dawna w farmakologii, choć jego użycie ostatnimi czasy drastycznie zmalało. To popularny lek o działaniu nasennym i przeciwdrgawkowym, wykorzystywany do znieczulania ogólnego, np. przed różnego rodzaju zabiegami chirurgicznymi. Zaczyna działać bardzo szybko, bo już po około 1 minucie od podania. Co warto wiedzieć o tym wyjątkowym leku?

Etomidat – charakterystyka

Etomidat jest organicznym związkiem chemicznym o wzorze sumarycznym C14H16N2O2 i masie molowej 244,29 g/mol. Występuje w postaci roztworu do wstrzykiwań, podaje się go dożylnie. Początek jego działania przypada na 30-60 sekund od jego podania, a więc bardzo szybko. Szczyt działania obserwuje się po minucie, zaś czas działania to 3-10 minut, chyba że lekarz anestezjolog zdecyduje się na kontynuację podawania kolejnych dawek lub przedłuży znieczulenie innymi lekami. Pod względem farmakokinetycznym etomidat wiąże się z białkami osocza w około 78%, a jego okres półtrwania wynosi 1-5 godzin. Ostatecznie wydalany jest głównie przez nerki w postaci nieczynnych metabolitów. Lek wykazuje metabolizm wątrobowy.

W praktyce klinicznej jako środek indukcyjny najczęściej jest stosowany dożylnie w dawkach od 0,1 do 0,4 mg/kg masy ciała, w stężeniu 2 mg/ml. Objętość dystrybucji etomidatu wydaje się być zależna od masy ciała pacjenta i jest stosunkowo duża, prawdopodobnie ze względu na jego wysoką rozpuszczalność w tłuszczach.

Jak działa etomidat?

Etomidat działa poprzez aktywację receptorów GABA w ośrodkowym układzie nerwowym, co prowadzi do zahamowania aktywności neuronów i wywołania snu. Jest więc hipnotycznym lekiem stosowanym w praktyce klinicznej, jednak budzącym od lat wiele kontrowersji. Od początku lat 70. XX wieku do początku lat 2000, etomidat, ze względu na swoje właściwości hemodynamiczne, był lekiem często stosowanym do indukcji znieczulenia, w szczególności pacjentów obciążonych kardiologicznie. Natomiast badanie z roku 2008 udowodniło, że etomidat powoduje obniżenie produkcji kortyzolu i w związku z tym jego użycie znacząco zmalało. W przeciągu ostatniej dekady zostało opracowanych kilka analogów etomidatu. Celem ich uzyskania było zachowanie korzystnych cech etomidatu przy jednoczesnym wyeliminowaniu supresyjnego działania na korę nadnerczy. Przykładowo jedną z nowych cząsteczek jest ABP-700 znajdująca się w badaniach klinicznych I fazy.

Etomidat – wskazania

Etomidat może być wykorzystywany do:

• indukcji znieczulenia ogólnego – zwłaszcza u pacjentów z chorobami kardiologicznymi, ze względu na niewielki wpływ na układ krążenia;
• procedur krótkotrwałych przez wzgląd na szybki początek i krótki czas działania;
• leczenia stanów padaczkowych – działa przeciwdrgawkowo i neuroprotekcyjnie.

Dodatkowo etomidat zmniejsza zużycie tlenu przez mózg i przepływ mózgowy, co jest wykorzystywane u chorych po urazach mózgu i przy operacjach neurochirurgicznych w celu zmniejszenia ciśnienia śródczaszkowego.

Etomidat – przeciwwskazania

Nie we wszystkich przypadkach, nawet jeśli istnieją ku temu wskazania, etomidat może zostać zastosowany. Podstawowymi przeciwwskazaniami są:

• nadwrażliwość na substancje czynne lub którykolwiek składnik leku;
• ciąża i okres karmienia piersią;
• wiek pacjenta poniżej 6 miesięcy;
• zaburzenia funkcji nadnerczy, zwłaszcza o charakterze przewlekłym;
• niektóre zaburzenia hormonalne, zwłaszcza choroba Addisona, zespół Cushinga;

Choć etomidat działa przeciwdrgawkowo, może wywoływać mioklonie, w związku z czym należy zachować ostrożność u osób z padaczką. Nie wykazuje również działania przeciwbólowego – nie może być stosowany jako jedyny środek znieczulający. Etomidat może obniżać produkcję kortyzolu, co jest istotne przy długotrwałym stosowaniu. Możliwe działania uboczne i niepożądane to nudności, wymioty, mioklonie.

Bibliografia

1. Radkowski P., Nosek M., Ogończyk-Mąkowski F., i inni, Etomidat w praktyce klinicznej – zalety, wady, nowości, Anestezjologia i Ratownictwo, 16/2022.
2. Wojdacz R., Święcicki Ł., Antosik-Wójcińska A., Porównanie wpływu anestetyków dożylnych stosowanych do znieczulenia w trakcie leczenia elektrowstrząsowego na bezpieczeństwo hemodynamiczne i przebieg zabiegów elektrowstrząsowych, Psychiatr. Pol. 2017; 51(6): 1039–1058.