Makrolidy

Makrolidy (inaczej: antybiotyki makrolidowe) uznawane są za jedne z najczęściej wykorzystywanych we współczesnej farmakologii. Zalicza się je do grona antybiotyków bakteriostatycznych, a mechanizm działania ich wszystkich jest podobny – obejmuje hamowanie biosyntezy białek na poziomie podjednostki 50S rybosomu.

Makrolidy

Makrolidy – charakterystyka

Makrolidy tworzą szeroką grupę naturalnych i modyfikowanych związków chemicznych zbudowanych z pierścienia laktonowego: związki 14-węglowe (erytromycyna, roksytromycyna, klarytromycyna) i 16-węglowe (spiramycyna). Do tego grona zalicza się ponadto azytromycynę. Z punktu widzenia chemicznego jest ona azalidem, jednak mechanizm i zakres jej działania przeciwbakteryjnego są podobne do starszych makrolidów. Podstawowy podział wyróżnia makrolidy:

  • I generacji – erytromycyna;
  • II generacji – klarytromycyna, azytromycyna, spiromycyna, tobramycyna, roksytromycyna, josamycyna.

Związanie antybiotyku makrolidowego z rybosomem prowadzi do dysocjacji transportowego RNA, a w konsekwencji uniemożliwia wydłużanie łańcucha peptydowego. Efektem jest upośledzenie syntezy białka i zahamowanie wzrostu bakterii. Makrolidy dostępne są wyłącznie na receptę lekarza i stosowane w konkretnych, uzasadnionych przypadkach.

Erytromycyna – charakterystyka

Spośród wszystkich makrolidów to właśnie erytromycyna cieszy się największą popularnością i jest najlepiej poznana. Wszystko dlatego, że jest ona pierwszym stworzonym lekiem zaliczanym do grona antybiotyków makrolidowych. Jej cząsteczka, uzyskana ze Saccharopolyspora erythraea, zawiera 14-członowy makrocykliczny pierścień laktonowy. Bardzo dobrze wchłania się po podaniu, po czym ulega wydaleniu wraz z żółcią, w której jej stężenie może 10-krotnie przekraczać stężenie w osoczu.

Działanie makrolidów

Makrolidy przenikają do wnętrza komórek, w tym makrofagów płucnych i granulocytów wielojądrzastych, gdzie działają synergistycznie z procesami wewnątrzkomórkowego zabijania. Mają bardzo szerokie spektrum działania, zarówno w odniesieniu do bakterii Gram-dodatnich (Streptococcus, Staphylococcus), jak i Gram-ujemnych (Neisseria, Moraxella, Bordetella, Haemophilus). Makrolidy są skuteczne nawet w przypadku patogenów atypowych, takich jak Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae bądź Legionella pneumophila. Działają przeciwzapalnie, immunomodulująco oraz przeciwwirusowo.

Makrolidy – wskazania

Podstawowe wskazania do stosowania makrolidów to:

  • astma oskrzelowa;
  • mukowiscydoza;
  • przewlekłe stany zapalne układu oddechowego;
  • błonica;
  • zapalenie płuc;
  • krztusiec;
  • trądzik pospolity i inne problemy dermatologiczne o podłożu bakteryjnym;
  • ostre stany zapalne ucha środkowego;
  • zakażenia skóry i tkanki podskórnej;
  • zapalenie gardła i migdałków podniebiennych;
  • zapalenie zatok przynosowych.

Oraz wiele innych problemów zdrowotnych wywołanych bakteriami. Antybiotyki makrolidowe (i wszelkie inne) są przepisywane przez lekarza dopiero po dokładnym zbadaniu pacjenta i przeprowadzeniu wywiadu zdrowotnego. Według aktualnie obowiązujących w Polsce zaleceń makrolidy są powszechnie wykorzystywanymi lekami, głównie jako alternatywa dla beta-laktamów (w przypadku alergii na beta-laktamy jako leki I rzutu). Ponadto podaje się je pacjentom w skojarzeniu z innymi antybiotykami, aby umocnić ich działanie przeciwbakteryjne.

Makrolidy – przeciwwskazania

Podstawowym przeciwwskazaniem do stosowania makrolidów jest niewydolność wątroby. Nie można stosować ich również w połączeniu z wieloma innymi lekami (np. lowastatyną, symwastatyną, astemizolem), dlatego przy wielolekowości zawsze warto skonsultować się z lekarzem. Ciąża nie jest bezwzględnym przeciwwskazaniem do stosowania makrolidów, jednak ze względów bezpieczeństwa, jeśli nie jest to konieczne, najlepiej ich nie stosować. Szczególnie nie zaleca się antybiotykoterapii w okresie organogenezy (14-56 dzień ciąży) oraz tuż przed planowanym porodem (ze względu na potencjalny wpływ na akcję porodową).



Polecane produkty:

Bibliografia

  1. Szałek E., Tomczak H., Grześkowiak E., Kamińska A., Cerbin M. Bezpieczeństwo stosowania antybiotyków makrolidowych w ciąży, Farm Pol, 2010, 66(1): 9-12.
  2. Korzybski D., Nowiński A., Makrolidy – nie tylko działanie przeciwbakteryjne, Forum Medycyny Rodzinnej 2013, tom 7, nr 5, 271-276.
  3. Emeryk A., Mazurek H., Pirożyński M., Klatka J., Służewski W., Antczak A., Bartkowiak-Emeryk M., Kowalewska M., Dutkowska A. Antybiotyki makrolidowe w chorobach układu oddechowego. Rekomendacje Polskiej Grupy Ekspertów – 2015, Pneumonologia i Alergologia Polska 2016, suplement I, strony A53-A71.

Dodaj komentarz

Twój adres e-mail nie zostanie opublikowany. Wymagane pola są oznaczone *